Antimalariamittel 102
Infektio-Guide / KAROW PHARMAKOLOGIE 2022 Infektio-Guide / KAROW PHARMAKOLOGIE 2022 Infektio-Guide / KAR
CHARAKTERISTIKA: ( Therapieempfehlungen 9.6.7.1)
− bisher nur geringe Resistenzen => Reservepräparat
− lange HWZ: NW können mehrere Monaten nach Absetzen auftreten und mehrere Mo. andauern
− enge Strukturverwandtschaft zu Chinin, Chloroquin, Hydroxychloroquin
− NW: am häufigsten: gastrointestinal, Kopfschmerzen, Schlafstörungen; seltener
Neuropathien, Verwirrtheit, Krampfanfall, Psychose, Hautreaktionen
− IND: Chloroquin- und multiresistente Malaria tropica (wirksam in Prophylaxe und
Therapie aller Malaria-Erkrankungen)
− KI: Überempfindlichkeit gegen Chinidin/Chloroquin, schwere Leberfunktionsstörungen, Z.n.
Schwarzwasserfieber; Komb. mit Ketoconazol oder Halofantrin (QT ↑), nicht als Prophylaxe oder
Stand-by bei aktiven oder früheren psychiatrischen Erkrankungen, Vorsicht bei Epilepsie
− Interaktion: siehe Chloroquin; zusätzlich für Mefloquin mit allen Substanzen mit
QT-Verlängerung ( 18.6) => additive Verlängerung des QT-Intervalls => ventrikuläre
Arrhythmien, Torsades de pointes
Malaria – Prophylaxe: 5 mg/kg/Woche, Einnahmebeginn mind. 1 Woche vor
Reisentritt, stets am gleichen Wochentag, nach Verlassen des Malariagebietes noch
für 4 Wochen fortführen
Erw + Kdr > 45 kg: 250 mg/Woche
Kdr 31-45 kg: ¾ Tbl (187.5 mg/Woche)
Kdr 20-30 kg: ½ Tbl (125 mg/Woche)
Kdr 10-19 kg: ¼ Tbl (62,5 mg/Woche)
Kdr 5-9 kg: 1/8 Tbl (31 mg/Woche)
Malaria – Therapie: 20-25 mg/kg/d (2-3 Einzelgaben)
> 60 kg: 1500 mg/d (6 Tbl)
46-60 kg: 1250 mg/d (5 Tbl)
31-45 kg: 750-1000 mg/d (3-4 Tbl)
20-30 kg: 500-750 mg/d (2-3 Tbl)
< 20 kg: ¼ Tbl pro 2,5-3 kg/d
Notfallbehandlung („Stand-by“): Therapie bei V.a. Malaria ohne sofort verfügbare
ärztliche Hilfe: initial 15 mg/kg, falls keine ärztliche Hilfe innerhalb 24 h verfügbar
nach 6-8 h Rest der therapeutischen Gesamtdosis (20-25 mg/kg).
DosNI: keine Dosisanpassung notwendig
DosLI: ggfs. Dosisreduktion
DosAlt: keine spezifische Angabe
Grav: strenge Indikationsstellung im 1. Trimenon Still: kontraindiziert
Mefloquin
Lariam®
(Tbl 250 mg)
CHARAKTERISTIKA: ( Therapieempfehlungen 9.6.7.1)
− rasch Resistenzen, deshalb Kombination mit Sulfonamid => kontraindiziert bei Sulfonamid-
Allergie
− wegen NW (phototoxisch) und Resistenzen in Deutschland keine Zulassung mehr gegen Malaria
− Wirkmechanismus: Hemmung der Dihydrofolat-Reduktase und damit der Folsäuresynthese
(durch strukturelle Ähnlichkeit mit Dihydrofolsäure)
− NW:
− gastrointestinal (> 10 %): Übelkeit, Erbrechen, Durchfall
− Überempfindlichkeitsreaktionen (Sulfonamid-Anteil): Exantheme (> 10 %), Juckreiz, sehr selten
schwere Hautreaktionen (Lyell-Syndrom, Stevens-Johnson-Syndrom)
− Hämatopoesestörung: Anämie (> 25 %), Thrombopenie (1-10 %) , Leukopenie (1-10 %),
Panzytopenie (> 0,01 %); Hämatopoesestörung durch Calciumfolinat bzw. Folsäure zu bessern
(obligate Kombination von Pyrimethamin mit Calciumfolinat bzw. Folsäure bei Toxoplasmose)
− Neurotoxizität: Kopfschmerzen (> 10 %), Schwindel (1-10 %), Tremor, Krämpfe (< 0,01 %)
9.5.5 Mefloquin Lariam®
9.5.6 Pyrimethamin Daraprim®