Antibiotika 20
Infektio-Guide / KAROW PHARMAKOLOGIE 2022 Infektio-Guide / KAROW PHARMAKOLOGIE 2022 Infektio-Guide / KAR
9.1.3.1.2 Benzylpenicillin ≈ Penicillin G
Freiname Handelsname HWZ säurestabil
Penicillinase
-stabil
Penicillin G
Depotpenicilline
Benzathin-Penicillin G
diverse
Tardocillin®
30-60 min
30 d
∅
∅
Tab. 9.8
Penicillin G liegt als wasserlösliches Na+- oder K+-Salz (i.v./i.m.) oder in schwer
wasserlöslicher Depotform (i.m.) vor.
Depotpenicilline: durch Salzbildung mit organischen Basen wird Penicillin G schwer
löslich und muß intramuskulär injiziert werden. Die langsame Freisetzung aus dem
Depot bewirkt zwar niedrige, aber kontinuierliche Plasmaspiegel.
EIGENSCHAFTEN:
− nicht säurestabil (Zerstörung durch Magensäure) => keine orale Gabe
− nicht β-laktamasefest (Penicillin G wird hydrolytisch gespalten)
− gute Gewebegängigkeit in Haut, Schleimhaut, Leber, Lunge und Nieren, kaum
liquorgängig bei nicht entzündeten Meningen
− keine intrazelluläre Wirkung
− 90 % unverändert renale Ausscheidung, ausgeprägte tubuläre Sekretion => hohe
Harnkonzentration: verminderte Ausscheidung bei Neugeborenen, Niereninsuffizienz
und Probenecidgabe (=> Verlängerung der Eliminations-Halbwertszeit)
(Sekretionshemmung durch Probenecid nur geringe praktische Bedeutung)
− kurze HWZ (30-40 min), erheblicher Anstieg bei Niereninsuffizienz
BESONDERE NEBENWIRKUNGEN:
− Herxheimer-Reaktion v.a. zu Beginn einer Luestherapie
− Depotpenicilline: versehentliche intravasale Injektion
− intravenös: Hoigné-Syndrom: Angst, Bewußtseinsstörungen durch pulmonale
Mikroembolien (meist nach 15-20 min vorbei)
− versehentlich intraarteriell: Gangrän, Nekrosen an betroffener Extremität
− Penicillin G-Kalium: (1 Mio E ≈ 1.5 mval K+) => bei zu schneller i.v.-Gabe:
Hyperkaliämie, Herzrhythmusstörungen (CAVE: Niereninsuffizienz)
Hochpotentes, nicht säurestabiles Schmalspektrumpenicillin (überwiegend im grampositiven
Bereich wirksam).
Gegenüber Penicillin G empfindlichen Erreger hat Penicillin G die stärkste
Wirkungsintensität.