Virustatika 77
Infektio-Guide / KAROW PHARMAKOLOGIE 2022 Infektio-Guide / KAROW PHARMAKOLOGIE 2022 Infektio-Guide / KAR
CHARAKTERISTIKA:
HI-Virus
− rasche Resistenzen in der Monotherapie, dann typischerweise Kreuzresistenz
− NNRTI sind trotz der Resistenzproblematik in Kombination mit Nukleosidanaloga sehr
effektiv, bei nicht vorbehandelten Patienten (mindestens) gleichwertig zu
Proteaseinhibitoren
− gut verträglich: Efavirenz und Rilpivirin sind gleichberechtigt wichtige
Kombinationspartner
− IND: antiretrovirale Kombinationstherapie bei HIV (HIV-Therapie �� 9.6.4)
− umfangreiche Interaktionen der HIV-Virostatika untereinander => siehe Fachinformation
9.2.8.3 Protease-Inhibitoren (PI)
Freiname Handelsname
Charakteristika
Atazanavir Reyataz® − weniger ungünstige Lipideffekte, aber Hyperbilirubinämie
Darunavir Prezista® − weniger ungünstige Lipideffekte, v.a. gastrointestinale NW
Lopinavir +
Kaletra® − Boosterung: Kombination mit Ritronavir erhöht die
Ritonavir
Lopinavir-Spiegel um das 100-fache
− bislang meistverordneter PI, wobei von Gleichwertigkeit
der neueren PI auszugehen ist
Ritonavir Norvir® − ausschließlich zur Boosterung: niedrigdosiertes Ritonavir +
weiterer Proteaseinhibitor (s.u.); keine Gabe als einziger
Proteaseinhibitor wegen schlechter Verträglichkeit in hoher Dosis
Tab. 9.55 (Weitere sind Fosamprenavir, Indinavir, Saquinavir, Tipranavir: keine Erstlinienpräparate;
Nelfinavir außer Handel)
Freisetzung
virale DNA
Reverse
Transkription
Reverse
Transkriptase-
Inhibitoren
CD4-Zelle
virale RNA
reverse
Transkriptase
Fusion
NNRTI sind keine „falschen Substrate“ (wie die
NRTI), sondern inhibieren nicht-kompetitiv
direkt die Reverse-Transkriptase. Dadurch wird
die Virusreplikation gehemmt.
NNRTI müssen im Gegensatz zu den NRTI
nicht erst von der Zelle aktiviert werden.
Abb. 9.6
Efavirenz
Sustiva®
(Kpsl 50 mg, 200 mg)
(Tbl 600 mg)
(Lösung 30 mg/ml)
Antivirale Kombinationstherapie bei HIV:
Erw: 1 x 600 mg oder 1 x 24 ml;
Kdr + Jugendl (3-17 J): 13-14 kg: 1 x 200 mg; 15-19 kg: 1 x 250 mg; 20-24 kg: 1 x
300 mg; 25-32 kg: 1 x 350 mg; 32,5-39 kg: 1 x 400 mg; ≥ 40 kg: 1 x 600 mg
DosNI: evtl. Dosisanpassung
DosLI: leichte/mittelschwere LI: keine Dosisreduktion, bei schwerer LI kontraindiziert
Grav: strenge Indikation Still: Abstillen empfohlen
Rilpivirin
Edurant®
(Tbl 25 mg)
In Eviplera®, Juluca®,
Odefsey®
Antivirale Kombinationstherapie bei HIV 1 (unvorbehandelte Pat):
Erw: Anf-Dosis + Erhalt-Dosis 1 x 25 mg (mit einer Mahlzeit )
Kdr < 12 J.: kontraindiziert (keine Daten)
DosNI: bei schwerer NI mit Vorsicht
DosLI: bei schwerer Leberinsuffizienz kontraindiziert
Grav: strenge Indikation Still: Abstillen empfohlen