Antituberkulotika 86
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INTERAKTION:
− Substrate von CYP 2C9 und CYP 3A4 (u.a. Chinidin, Propafenon, Cephalosporine, Penicilline,
Ketoconazol, Itraconazol, Fluconazol, Barbiturate, Diazepam, Calciumantagonisten, Glukokortikoide,
Digitalis, Haloperidol, Phenytoin, Ciclosporin A, Opioide, orale Antidiabetika, orale Antikoagulantien, orale
Kontrazeptiva) => Enzyminduktion durch Rifampicin => verminderte Wirkung der angeführten Substanzen
− Antazida => verminderte Resorption => verminderte Rifampicinwirkung
− Cotrimoxazol, Probenecid => erhöhte Rifampicinspiegel
Tuberkulose:
Erw: 10 mg/kg (üblicherweise 600 mg/d, nicht < 450 mg/d, Max-Dosis 750 mg/d)
Schulkinder: 10 mg/kg, Max-Dosis 450 mg/d
Säuglinge ab 3 Monate und Kleinkinder: 15 mg/kg
Neugeborene und Säuglinge < 3 Monate: 10 mg/kg unter strengster Indikationsstellung
Gabe p.o. oder als i.v.-Infusion (Dosis identisch)
DosNI: bei intakter Leberfunktion keine Dosisreduktion bei Niereninsuffizienz
DosLI: kontraindiziert bei schwerer Leberinsuffizienz/akuten Lebererkrankungen
Grav: strenge Indikationsstellung im 2. und 3. Trimenon, im 1. Trimenon formal
kontraindiziert Still: kontraindiziert
Rifampicin
Eremfat®
(Drg 150 mg, 300 mg,
450 mg, 600 mg)
(Injektionsflasche 300
mg, 600 mg)
CHARAKTERISTIKA:
Bakterizides Erstrangmedikament für die Tuberkulose.
Wirkungsweise Gewebegängigkeit Wirkspektrum
− bakterizid auch auf
Persister
− intra-/extrazellulär
− auch in Nekrosen
− gut gewebegängig
− gut liquorgängig
− Tuberkulose-bakterien
Tab. 9.59
− Wirkung pH-abhängig: starke Aktivität in verkäsenden Nekrosen
− Elimination: glomeruläre Filtration und tub. Rückresorbtion
− NW: hepatotoxisch, Hyperurikämie (Steigerung tubuläre Rückresorption), gastrointesti-nal,
Gelenkbeschwerden (von Harnsäure unabhängig), Photosensibilisierung, Blutbildveränd.
− KI: schwere Lebererkrankungen, Schwangerschaft/Stillzeit (strengste Indikation), Vorsicht bei: Gicht,
Nierenfunktionsstörungen, Alkohol
− WW: Antidiabetika => Blutzuckersenkung ↑, Gichtmittel => Harnsäureausscheidung ↓
Pyrazinamid
Pyrafat®
(Tbl 100 mg, 500 mg)
Weitere Präparate:
Pyrazinamid, PZA
CHARAKTERISTIKA:
Tuberkulose:
Erw > 50 kg: 2000 mg/d, > 75 kg: 2500 mg/d
Kinder > 10 J + Erw < 50 kg: 1500 mg/d
Kinder 0-13 J: 25-35 mg/kg/d
DosNI: unzureichende Erfahrungen, ggfs. intermittierende Gabe (3 g 2 x/Woche)
DosLI: kontraindiziert bei schwerer Leberinsuffizienz/akuten Lebererkrankungen
Grav: strenge Indikationsstellung �� Grav 4
Wirkungsweise Gewebegängigkeit Wirkspektrum
− bakteriostatisch − intra-/extrazellulär − liquorgängig (bei
Meningitis)
− Tuberkelbakterien
− mäßig bei atyp. Mykobakterien
− langsame Resistenzentwicklung unter Therapie, bei Meningitis gering liquorgängig (sonst kaum)
− überwiegend renale Elimination (CAVE: Niereninsuffizienz), Speicherung in den Erythrozyten
− NW: neurotoxisch: Neuritis nervi optici: reversible Farbsehstörungen (rot-grün), Gesichtsfeldausfälle,
bis Opticusatrophie; ferner: periphere Polyneuropathien; nephrotoxisch, Hyperurikämie, allergisch
− KI: Vorschädigung Nervus opticus, diabet. Retinopathie, Katarakt; Vorsicht bei: Niereninsuffizienz,
Hyperurikämie, Kinder (können Sehstörungen nicht mitteilen)
9.3.5 Pyrazinamid ≈ PZA Pyrafat®
9.3.6 Ethambutol ≈ EMB EMB-Fatol®
Bakteriostatisches Erstrangmedikament. Gefahr der Optikus Neuritis (Augenarzt-Kontrollen).