Virustatika 80
Infektio-Guide / KAROW PHARMAKOLOGIE 2022 Infektio-Guide / KAROW PHARMAKOLOGIE 2022 Infektio-Guide / KAR
Maraviroc
Celsentri®
(Tbl 150 mg, 300 mg)
Antivirale Kombinationstherapie bei HIV bei vorbehandelten Erwachsenen und
Nachweis ausschließlich CCR5-troper HI-Viren: in Abhängigkeit von
Begleitmedikation zwischen 2 x 150 bis 2 x 600 mg
DosNI: GFR < 80 plus starke CYP3A4-Hemmer: 150 mg alle 24 h; GFR < 80 ohne
starke CYP3A4-Hemmer und ohne Fosamprenavir/Ritonavir: keine Dosisreduktion;
GFR < 80 plus Fosamprenavir/Ritonavir: 150 mg alle 12 h
DosLI: Vorsicht bei Leberinsuffizienz
Grav: strenge Indikation Still: Abstillen empfohlen
9.2.8.6 Integrase-Inhibitoren
Raltegravir Isentress® Elvitegravir in Stribild® Dolutegravir Tivicay®
(2013) (2014)
− unter Monotherapie rasche Resistenzen nach wenigen Monaten, daher Kombination
− gut verträglich, Gabe p.o., keine Induktion oder Inhibition von CYP450
− IND: Kombinationstherapie bei HIV
Integrasehemmer waren initial nur Salvagesubstanzen und ebenso wie Fusionshemmer und CCR5-Antagonisten nur
bei Therapieversagen (Salvagetherapie) eingesetzt. Nun auch Anwendung zur Ersttherapie bei therapienaiven
Patienten. Bislang gut therapierte Patienten (niedrige Viruslast) benötigen keinen Integrase-Inhibitor zusätzlich.
virale
DNA
virale DNA
Integration
(Strangtransfer)
Integrase-Inhibitoren
Zellkern
CD4-Zelle
virale
Integrase
Die Integrase ist an der Integration viraler
DNA in die Wirts-DNA im Zellkern beteiligt.
Integrasehemmer inhibieren den Strangtransfer
viraler DNA. Selektiver Mechanismus,
da es in menschlichen Zellen kein
der Integrase vergleichbares Enzym gibt.
Unter Monotherapie rasche Reduktion der
Viruslast, bei Multiresistenz Ansprechen in
50 %.
Abb. 9.10
CHARAKTERISTIKA:
Raltegravir
Isentress®
(Kau-Tbl 25 / 100mg)
Tbl 400 mg, 600 mg)
(Granulat 100 mg)
Antivirale Kombinationstherapie bei HIV: Erw. + Jgdli ≥ 40 kg: 2 x 400-600 mg; Kdr
≥ 25 kg: 2 x 400 mg; Säuglinge und Kleinkinder 3 bis < 20 kg: Granulat gewichtsadaptiert
DosNI: keine Dosisreduktion notwendig
DosLI: bei leichter/mässiger LI keine Dosisreduktion, Vorsicht bei schwerer LI
Grav/Still: kontraindiziert
Elvitegravir
in Genvoya®
in Stribild®
Antivirale Kombinationstherapie bei HIV: Erw. 1 x 1 Tbl zum Essen
DosNI: Komb-Präparat bei GFR < 50 absetzen, da Dosisanpassung Kombi-Partner
DosLI: bei leichter/mässiger LI keine Dosisreduktion, KI bei schwerer LI (keine Daten)
Grav: strenge Indikation Still: kontraindiziert
Dolutegravir
Tivicay® (Tbl 10 mg,
25 mg, 50 mg)
in Triumeq®
Antivirale Kombinationstherapie bei HIV:
ohne Integrase-Inhibitor-Resistenz: Erw. + Jgdli ≥ 40 kg: 1 x 50 mg/d; 2 x 50 mg/d bei
Kombi mit Efavirenz, Nevirapin, Tipranavir/Ritonavir o. Rifampicin; Kdr ≥ 15 bis < 20 kg: 20
mg/d; Kdr ≥ 20 bis < 30 kg: 25 mg/d; Kdr ≥ 30 bis < 40 kg: 35 mg/d
mit Integrase-Inhibitor-Resistenz: Erw. + Jgdli ≥ 40 kg: 2 x 50 mg/d; weiteres => Fachinfo
DosNI: keine Dosisreduktion notwendig
DosLI: bei leichter/mässiger LI keine Dosisreduktion, Vorsicht bei schwerer LI
Grav: strenge Indikation Still: kontraindiziert