Virustatika 76
Infektio-Guide / KAROW PHARMAKOLOGIE 2022 Infektio-Guide / KAROW PHARMAKOLOGIE 2022 Infektio-Guide / KAR
Antivirale Kombinationstherapie bei HIV:
Erw + Jugendl > 12 J: 2 x 150 mg oder 1 x 300 mg, Lösung: 2 x 15 ml
Kdr ab 3 Mo bis 12 J: 2 x 4 mg/kg bis zu einer Max-Dosis von 300 mg/d
DosNI:
Krea-Clearance Erstdosis Erhalt-Dosis
≥ 50 ml/min 150 mg 2 x 150 mg/d
30-49 ml/min 150 mg 1 x 150 mg/d
15-29 ml/min 150 mg 1 x 100 mg/d
5-14 ml/min 150 mg 1 x 50 mg/d
< 5 ml/min 50 mg 1 x 25 mg/d
DosLI: keine Dosisreduktion notwendig
Grav: kontraindiziert im 1. Trimenon Still: kontraindiziert
Antivirale Kombinationstherapie bei HIV:
p.o.: Erwachsene 500 oder 600 mg/d in 2-3 Einzeldosen; Kdr 360-480 mg/m2/d in 3-4
Einzeldosen
i.v.: Erwachsene 1-2 mg/kg alle 4 h; Kdr 80-160 mg/m2 alle 6 h
Monotherapie HIV-positiver Schwangere (Prävention der maternofetalen HIVTransmission):
5 x 100 mg ab 14. SSW bis zum Einsetzen der Wehen; während
Wehen und Entbindung 2 mg/kg i.v. über 1 h, dann 1 mg/kg/h i.v. bis Nabelschnur
durchtrennt ist
DosNI: Krea-Cl ≤ 10 ml/min: 300-400 mg/d
DosLI: Dosisanpassung, Spiegelbestimmung
Grav: strenge Indikationsstellung Still: nicht stillen
Nukleotidanaloga: Tenofovir Viread ®
Lamivudin
Epivir®
(Tbl 150 mg, 300 mg)
(Lösung 10 mg/ml)
Zidovudin
Retrovir®
(Kps 100 mg, 250 mg)
(Tbl 300 mg)
(Lösung 50 mg/5 ml)
(Inf-Lsg 200 mg/20 ml)
CHARAKTERISTIKA:
− nukleotidanaloger Inhibitor der reversen Transkriptase (im Gegensatz zu Nukleosiden besitzt Tenofovir
bereits eine phosphatanaloge Gruppe, damit sind für die Aktivierung zum aktiven Metaboliten weniger
Phosphorylierungsschritte notwendig)
− gut verträglich: v.a. gastrointestinale NW (Diarrhoe, Übelkeit, Erbrechen), ferner Nephrotoxizität
− eines der am meisten verwendeten antiretroviralen Pharmaka als Kombinationspartner
− auch zu Muttter-Kind-Prophylaxe geeignet
− IND: antiretrovirale Kombinationstherapie bei HIV (HIV-Therapie �� 9.6.4)
− auch wirksam gegen Hepatitis B mit Indikation zur Monotherapie �� 4.7.2
− umfangreiche Interaktionen
Tenofovir
Viread®
(Tbl 245 mg)
Antivirale Kombinationstherapie bei HIV, Hepatitis B: Erwachsene 1 x 245 mg.
Kdr + Jugdli < 18 J: kontraindiziert
DosNI: GFR 30-49 ml/min: 245 mg alle 48 h, bei GFR < 30 nicht empfohlen
DosLI: keine Dosisanpassung notwendig
DosALT: keine Empfehlung wegen unzureichender Erfahrung
Grav: strenge Indikation �� Grav 4 Still: kontraindiziert �� Still 1
9.2.8.2 Nicht-Nukleosidische Reverse-
Transkriptase-Inhititoren (NNRTI)
Freiname Handelsname Charakteristika
Efavirenz Sustiva® − Arzneiexanthem (bis 5 %)
− ZNS (bis 2/3): Schwindel, Schlaflosigkeit, Träume
Rilpivirin
(2012)
Edurant® − CYP3A4-Interaktionen: keine Komb. mit Protonenpumpenhemmern,
Dexamethason, Johanniskraut
− gehäuft Depression, Schlaflosigkeit, Exanthem
Tab. 9.54: NNRTI. (Weiterer NNRTI ist Nevirapin: kein Erstlinienpräparat)