Antibiotika 19
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CHARAKTERISTIKA:
− bakterizid auf proliferierende Erreger (wie alle β-Laktamantibiotika)
− zeitabhängige Tötungskinetik: Zeitdauer des Wirkstoffspiegel oberhalb der minimalen
Hemmkonzentration (T > MHK) – s.o.
− große therapeutische Breite, gut verträglich
− langsame oder keine Resistenzentwicklung unter Therapie
− mässig gewebegängig; bei entzündeten Meningen ausreichende Liquorgängigkeit
− neurotoxische Reaktionen bis hin zu Krampfanfällen bei hochdosierter Gabe (> 20 Mio E
i.v.) bzw. bei hoher Konzentration im ZNS (intrathekale Gabe, erhöhte Durchlässigkeit
der Blut-Hirn-Schranke bei Meningitis)
CAVE: hohe Penicillindosen bei Epilepsie, Niereninsuffizienz
9.1.3.1.1 Übersicht
Penicillin säurestabil
penicil-
linase-
stabil
Wirkspektrum
Benzylpenicilline
− Penicillin G
− Depotpenicilline
∅ ∅
Phenoxypenicilline
(≈ Oralpenicilline)
− Penicillin V
+
∅
− Schwerpunkt grampositiver
Bereich:
− Kokken
− Stäbchen
− Spirochäten
− gramnegative Kokken
Isoxazolylpenicilline
− Flucloxacillin
+
+
− penicillinase-bildende
Staphylokokken
− schwach auf Penicillin Gempfindliche
Erreger
Aminopenicilline
− Ampicillin (i.v.)
− Amoxycillin
+
∅
− wie Penicillin G (aber
schwächer)
+ Enterokokken
+ zahlreiche gram-
negative Stäbchen
(Haemophilus, E. coli)
Acylaminopenicilline
− Mezlocillin
− Piperacillin
∅
∅
− wie Penicillin G (aber
schwächer)
+ erweiterter gramnega-
tiver Bereich incl.
Problemkeime
Penicilline + β-Laktamaseinhibitor
Amoxycillin + Clavulansäure
Ampicillin + Sulbactam
Piperacillin + Tazobactam
+
+ / ∅
∅
+
− Bakterien, deren β-Laktamasen
durch Clavulansäure,
Sulbactam oder
Tazobactam gehemmt
werden
Tab. 9.7: Übersicht der Penicilline.
9.1.3.1 Penicilline
Breitspektrumpenicilline Schmalspektrumpenicilline